Thuốc kháng sinh cephalosporin và các kiến thức liên quan

Khái niệm

Cephalosporin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm beta – lactam, dẫn xuất của acid 7-aminocephalosporanic (A7AC).  Phương pháp bán tổng hợp tạo nên các loại cephalosporin khác nhau. Đặc tính và tác dụng sinh học của thuốc phụ thuộc vào từng nhóm thuốc.

7-aminocephalosporanic

Cơ chế hoạt động của cephalosporin

Cephalosporin có tác dụng diệt khuẩn và hoạt động tương tự như penicillin. Ngoài ra còn ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Các cephalosporin có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn (giai đoạn tạo liên kết ngang giữa các peptidoglycan). Quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại, vi khuẩn không có vách tế che chở sẽ bị tiêu diệt.

Cơ chế hoạt động của cephalosporin

Phân loại

Chia cephalosporin thành 5 thế hệ dựa vào phổ kháng khuẩn. Các thế hệ trước tác dụng trên vi khuẩn gram dương mạnh hơn, nhưng trên gram âm thì yếu hơn các thế hệ sau và ngược lại.

Cephalosporin thế hệ 1:

Gồm các thuốc Cefadroxil, Cefazolin, Cephalexin, Cephalothin,….

Phổ kháng khuẩn:

Cephalosporin thế hệ 1 hoạt động mạnh trên các chủng vi khuẩn Gram dương nhưng hoạt động khá yếu trên các chủng vi khuẩn Gram âm. Cephalosporin thế hệ 1 nhạy cảm với phần lớn cầu khuẩn Gram dương (trừ S. epidermidis, enterococci, và S.aureus kháng methicilin). Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí trong khoang miệng nhạy cảm, nhưng với B. fragilis thuốc không có hiệu quả. Hoạt tính tốt trên các chủng K. pneumoniae, E. coli, P. mirabilis và Moraxella catarrhalis.

Chỉ định:

Cephalosporin thường được dùng trong việc điều trị các trường hợp như nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn nhạy cảm như: nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, nhiễm khuẩn hô hâp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương, răng

Tác dụng phụ của Cephalosporin thế hệ 1

  • Phản ứng dị ứng: ngứa, ban da,… ít gặp hơn có thể là sốc phản vệ
  • Thuốc có thể gây độc với thận, gây ra bệnh viêm thận kẽ
  • Rối loạn tiêu hóa như đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn
  • Bội nhiễm nấm ở miệng hoặc âm đạo, viêm màng ruột kết giả mạo

Cephalosporin thế hệ 2:

Cephalosporin thế hệ 2

Gồm các thuốc Cefotetan, Cefprozil, Cefaclor, Cefuroxim, Cefoxitin, Ceforanid,…

Phổ kháng khuẩn:

Các cephalosporin thế hệ 2 có hoạt tính mạnh hơn trên vi khuẩn Gram-âm so với thế hệ 1 (nhưng yếu hơn nhiều so với thế hệ 3). Một số thuốc như cefotetan, cefoxitin cũng có hoạt tính trên B. fragilis

Các cephalosporin thế hệ 2 không có tác dụng với enterococcus và pseudomonas

Chỉ định:

Sử dụng cephalosporin trong việc điều trị trong những trường hợp nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn gây ra như : nhiễm khuẩn tai, mũi, họng, nhiễm khuẩn hô hấp, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, nhiễm khuẩn da, xương, mô mèm.

Tác dụng phụ của cephalosporin thế hệ 2

Tương tự cephalosporin thế hệ 1. Ngoài ra, các cephalosporin có nhóm methylthiotrtrazol như cefmetazole, cefotetan,… làm giảm prothrombin gây rối loạn đông máu. Tránh uống rượu và các sảm phẩm có cồn vì thuốc có thể gây hội chứng giống disulfiram.

Cephalosporin thế hệ 3:

Gồm các thuốc Cefotaxim, Ceftibuten, Cefpodoxim, Cefdinir, Ceftizoxim, Cefditoren, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon,…

Phổ tác dụng:

Các cephalosporin thế hệ 3 nói chung thường có hoạt tính kém hơn cephalosporin thế hệ 1 trên cầu khuẩn Gram-dương, nhưng nó lại có hoạt tính mạnh trên vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Một số các thuốc như cefoperazon và ceftazidim có hoạt tính trên P. aeruginosa nhưng lại kém các thuốc khác trong cùng thế hệ 3 trên các cầu khuẩn Gram-dương.

Chỉ định:

Sử dụng trong trường hợp các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn đã kháng cephalosporin thế hệ 1 và 2:

  • Viêm màng não, áp xe não.
  • Nhiễm khuẩn huyết.
  • Viêm màng trong tim.
  • Nhiễm khuẩn hô hấp nặng.
  • Nhiễm khuẩn đường mắt và tiêu hóa.
  • Nhiễm khuẩn sinh dục và tiết niệu.

Tác dụng phụ của Ceftazidim thế hệ 3

Tương tự thế hệ 1 và 2.

Cephalosporin thế hệ 4:

Gồm các thuốc Cefpirome, Cefepim,.

Phổ kháng khuẩn:

Cephalosporin thế hệ 4 có phổ tác dụng rộng hơn so với Cephalosporin thế hệ 3 và Cephalosporin thế hệ 4 bền vững hơn với các beta-lactamase (nhưng không bền với Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) nhóm A). Thuốc có hoạt tính trên cả các chủng Gram âm cũng như gram dương (bao gồm Pseudomonas và Enterobacteriaceae).

Cephalosporin thế hệ 5:

Cephalosporin thế hệ 5 là Ceftarolin có khả năng chống lại loại vi khuẩn Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA).

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *